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廣東鹽酸格拉司瓊的藥理毒理及藥代動力學

廣東鹽酸格拉司瓊的藥理毒理及藥代動力學

【藥理毒理】

藥理作用

廣東鹽酸格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。廣東鹽酸格拉司瓊選擇性高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

毒理研究

急性毒性:小鼠和大鼠單次靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊的半數致死劑量(LD50)分別為17~25 mg/kg和14~16 mg/kg。亞急性與慢性毒性試驗:大鼠連續靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊28日或13周的最大耐受劑量分別為3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬連續靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊28日或13周的最大耐受劑量分別為0.3 mg/kg、0.5 mg/kg,犬靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊3 mg/kg時肝功能輕度損害,但未發現組織學改變。

生殖毒性:大鼠和兔分別靜脈注射廣東鹽酸格拉司瓊9 mg/kg/天和3 mg/kg/天,均未發現對妊娠有影響。廣東鹽酸格拉司瓊對哺乳動物細胞沒有致突變作用。

致癌試驗:大鼠和小鼠50 mg/kg/天連用59周,肝細胞癌和肝腺瘤發生率上升。

【藥代動力學】

廣東鹽酸格拉司瓊口服吸收迅速與完全,絕對生物利用度約為90%。分布廣泛,分布容積為174~258 L,在癌癥患者中為154~231 L(按70 kg體重計),血漿蛋白結合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3~6小時,癌癥患者的消除半衰期顯著延長為9.8~11.6小時。健康志愿者口服廣東鹽酸格拉司瓊,約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄,其余的部分以代謝物形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。廣東鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體P-450 3A介導,主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化后再形成結合產物。

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關鍵詞:廣東鹽酸格拉司瓊,鹽酸格拉司瓊供應商

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